對(duì)奧拉西坦的新研究

奧拉西坦(oxiracetam)化學(xué)名為4-羥基-2-酮-1-吡咯酰胺，是一新的促智藥。研究表明，它能提高學(xué)習(xí)速度，促進(jìn)和增強(qiáng)記憶，對(duì)腦功能障礙有一定的改善作用。

藥理作用。奧拉西坦可促進(jìn)磷酰膽堿和磷酰乙醇胺的合成，促進(jìn)腦代謝，透過血腦屏障對(duì)特異中樞神經(jīng)道路產(chǎn)生刺激作用，提高大腦中三磷酸腺苷/二磷酸腺苷（ATP/ADP）的比值，使大腦中蛋白質(zhì)和核酸的合成增加。

不良反應(yīng)。據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，奧拉西坦的不良反應(yīng)少見，少數(shù)患者出現(xiàn)精神興奮和睡眠異常。在357例Ⅱ期臨床試驗(yàn)中，僅個(gè)別患者出現(xiàn)惡-心和胃部不適癥狀。

腎功能不全者應(yīng)慎用奧拉西坦，必須使用時(shí)應(yīng)減少劑量。患者出現(xiàn)精睡眠異常表現(xiàn)時(shí)，應(yīng)減少劑量。由于孕婦及哺乳期婦女使用奧拉西坦的安全性尚不明確，所以不便使用。

藥代動(dòng)力學(xué)。奧拉西坦口服吸收迅速，入血后能迅速分布于全身體液。達(dá)峰時(shí)間為1小時(shí)左右，峰濃度為48.34±18.35~54.96±34.73微克/毫升，表觀分布容積為24.75±21.16~36.18±28.73升，消除半衰期為3.34±1.59~4.74±1.41小時(shí)，總清除率為6.78±5.50~11.65±5.40升/小時(shí)。藥物清除迅速，服后48小時(shí)內(nèi)約40%以原型藥經(jīng)尿排出。奧拉西坦在不同年齡的正常人體內(nèi)的消除規(guī)律基本一致。

臨床應(yīng)用。奧拉西坦在臨床上用于治療輕中度血管性癡呆、老年性癡呆以及腦外傷等引起的記憶與智能障礙。用法為，口服每次800毫克，每日2~3次。